产品信息

己酮可可碱注射液

 

 医保乙类

【药品名称】

 

  通用名称:

己酮可可碱注射液

  英文名称:

Pentoxifylline Injection

  汉语拼音:

Jitongkekejian zhusheye

【成。。份】

化学名称:3,7-二氢-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮。

化学结构式:

分子式:C13H18N4O3

分子量:278.31 辅料为:盐酸、注射用水。

【性。。状】

本品为无色的澄明液体。

【适  症】

①脑部血循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍; ②外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

【规。。格】

2ml:0.1g。

【用法用量】

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g,于2-3小时内输入,最大滴速不可超过每小时0.1g。根据患者耐受性可每次增加0.05g,但每次用药量不可超过0.2g,每日1-2次。每日最大剂量不应超过0.4g。

【不良反应】

①常见的不良反应有:恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等,其发生率均在5%以上,最多达30%左右。

②较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统:焦虑、抑郁、抽搐; 消化系统的厌食、便秘、口干、口渴;皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮;视力模糊、结膜炎、中央盲点扩大,以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,体重改变等。

③偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。

【禁。。忌】

对己酮可可碱或其他甲黄嘌呤药物过敏者,脑出血患者及广泛视网膜出血者,急性心肌梗塞病人,妊娠期,严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者,严重的心律失常者禁用本品。

【注意事项】

1、低血压、血压不稳或肾功能不全者慎用。2、有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用,以免诱发出血。

【孕妇及哺乳
期妇女用药】

①动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸性。妊娠妇女是否应用此药应考虑利弊; ②己酮可可碱及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女应暂停用药。

【儿童用药】

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。儿童不推荐使用。

【老人用药】

老年患者在肝脏代谢减慢,通过肾脏、粪便排泄速率减慢,应酌情减量。

【药物相互作用】

①与抗血小板或抗凝血药合用时,凝血时间延长,在应用华法林的病人中合用此药时应当减少剂量; ②与茶碱类药物合用时有协同作用,可增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量;   ③与抗高血压药,β-受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常的药物合用时没有明显的交叉作用发生,但可有轻度加重血压下降,应注意。

【药物过量】

过量反应常在服药后4-5小时出现,主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡,甚至昏迷。药物过量时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。

【药理毒理】

药理作用

己酮可可碱及其代谢产物通过降低血液粘度改善血液流变性,确切的作用机制尚未确定。己酮可可碱有剂量依赖性地降低血液粘度、提高红细胞变形性、改善白细胞的血液流变特性的作用,并能抑制嗜中性粒细胞的粘附和激活。对于患有慢性外周动脉血管疾病的病人,本品可增加血流,改善微循环并提高组织的供氧量。

毒理研究

遗传毒性:小鼠体内微核试验、多种沙门氏菌致突变试验(Ames试验)、体外培养哺乳细胞试验(程序外DNA合成试验)结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠和家兔分别经口给予576和264mg/kg(以体重计,分别为人每日最大推荐剂量的24和11倍,以体表面积计,分别为人每日最大推荐剂量的4.2倍和3.5倍),未发现胎儿畸形。大鼠576mg/kg组,发现再吸收增加。在怀孕妇女身上尚无充分的和严格的对照研究。怀孕期间,己酮可可碱只有在对胎儿利大于弊时才可使用。己酮可可碱及其代谢物可以分泌至乳汁。由于本品可致大鼠肿瘤发生,在考虑对哺乳期妇女的重要性后,确定停止哺乳或停止用药。

致癌性:大鼠连续18个月给予本品,剂量为450mg/kg(以体重计,约为人每日最大推荐剂量的19倍,以体表面积计,约为人每日最大推荐剂量的3.3倍),然后再以非暴露剂量给药6个月,己酮可可碱可明显增加雌性鼠的良性乳腺纤维腺瘤的发生。此发现与人使用的相关性尚不明确。在同等剂量下的小鼠长期致癌试验中未见异常。

【药代动力学】

本品不与血浆蛋白结合,主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其原型药物及代谢物的消除半衰期约为0.5小时和1.5小时。

【贮。。藏】

遮光,密闭保存。

【包。。装】

 

低硼硅玻璃安瓿,10支/盒

【有  期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20083311

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